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生物杀虫剂甲维盐合成、进展、剂型及药效

发布时间:2021-05-24浏览量:36 来源:

 甲维盐具有高效、广谱、近无毒、无残留、不产生抗药性的特点,成为替代、禁用或限用高毒农药的绿色生物杀虫剂。本文论述甲维盐合成、进展及剂型加工情况;指出开发甲维盐的水乳剂、水分散粒剂和微胶囊剂是方向,特别是甲维盐水乳剂在安全性、环保性和成本上优于其他剂型。
    甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(Emamectin benzoate,简称甲维盐),商品名Proclaimbanleptm),是一种超高效绿色杀虫剂。从阿维菌素B1a 出发,经化学改性合成的甲维盐,与母体阿维菌素相比,其活性提高10~1000 倍,对哺乳动物(大鼠)的毒性仅是母体阿维菌素的六分之一。甲维盐杀虫剂在常规剂量下对人、畜、作物以及大多数节肢动物益虫是安全的和易于降解的。甲维盐与母体阿维菌素相比,主要区别在于增加了对鳞翅目昆虫(如小菜蛾、棉铃虫、甜菜夜蛾、粘虫、菜青虫等)的杀虫活性,对螨类杀虫活性两者相当;而对同翅目杀虫活性(特别是在蚜虫上)明显要低于阿维菌素。
    甲维盐是由阿维菌素经化学半合成而得到的。阿维菌素结构式中含有三个羟基(-OH),这三个羟基分别是C4位、C5位和C7 位。其中只有C4 位和C5 位羟基能发生变化;而C7 位羟基不活泼,其结构不会发生变化。加入保护剂先将C5位上的羟基进行结构保护,使之不参加反应,加入氧化剂将C4位上的羟基氧化成=O。将所得的氧化产物用醋酸异丙酯溶解,向溶液中加入胺化剂进行胺化反应。反应完毕得到亚甲胺基,再加入还原剂得到含有带保护剂的甲胺基产物。再加入脱保护剂将C5 位上羟基的保护剂脱掉,得到低含量的甲胺基产物;然后将低含量的甲胺基产物进行洗涤和浓缩,得到高含量的甲胺基产物,最后加入苯甲酸在一定的溶剂情况下制得高含量的甲维盐。
    国内甲维盐有两条生产工艺路线,一是用叔丁基二甲基氯硅烷作为保护剂,用草酰氯作为氧化剂,再用CH3NH2作为胺化剂来合成甲胺基阿维菌素的工艺路线;二是用氯甲酸烯丙酯作为保护剂,用二甲基亚砜、四甲基乙二胺和苯基酰二氯共同做氧化剂,再用七甲基二硅氮烷作为胺化剂来合成甲氨基阿维菌素的工艺路线。
    由于第一条工艺路线在实施时有较大难度,例如原料不易得到、收率较低、反应控制条件苛刻、工艺流程长、产品质量较低等原因,所以国内绝大多数厂家采用第二条工艺路线来生产。该工艺路线的生产关键技术在于氨化、还原、脱C5位上羟基的保护工序。国内厂家已经掌握了此关键技术,因此各生产厂家的甲维盐生产技术水平基本相当。由此各厂家之间竞争十分激烈,价格也由2003 12000 /kg 降到2005 年的3500 /kg。但是通过市场的竞争,技术也在不断的进步,以阿维菌素计甲维盐的总收率已达到75%,远远高于国外文献报道的技术水平(文献报道中收率为55%),这充分显示国内甲氨基阿维菌素的整体技术水平已达到国际先进水平。
    据了解,最近出现了阿维菌素经过生物酶法,转化为甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的新技术,并且取得一定效果;如果此技术能够实现工业化生产,将大大提高生产能力,并能安全生产,缩短工艺路线,还可大大减少对环境的污染量。
    国内甲维盐原药生产产能至2010 年初,已扩产到1500吨左右(折百计),产品含量不等,多为60%~70%,另有80%90%95%等几个标准。
    二、甲维盐传统剂型
    甲维盐原药为白色或类白色结晶粉末,其熔点为141~146℃ 微溶于水(在pH=5~6 的水中的溶解度为300ppm),溶于丙醇和甲醇中,不溶于正己烷,对紫外光不稳定,其产品需要遮光、密闭保存。按甲维盐理化性质适合加工的剂型有乳油、可湿粉、水分散粒剂和水包油乳液(水乳剂和微乳剂)等。2009 年登记原药有30 多个,与甲维盐相关登记的制剂多达300 个,单剂最高含量为5%。加工剂型(包括复配剂型)有乳油、可湿粉、可溶粒剂、水分散粒剂、水乳剂和微乳剂等。
    1. 甲维盐乳油
    国内生产甲维盐原药厂家大多登记和生产的是乳油,并在市场上销售。由于传统乳油加工工艺成熟,可选用的乳化剂品种和数量较多,而且加工的乳油产品,一般有宽的贮存温度、至少能保持年以上稳定、有好的化学稳定性、高的药效、易计量和倒出、制造相对简单等优点。因此,加工乳油剂型产品是农药加工的首选,甲维盐加工成乳油也并不奇怪。
    国内加工的甲维盐乳油含量一般在0.2%~5%之间(以0.5%1%为主)。甲维盐乳油一般有较好的防效,例如,1%甲维盐乳油防治稻纵卷叶螟田间试验,结果见表1

    田间试验结果表明,1%甲维盐乳油对稻纵卷叶螟具有良好的防治效果,用量600ml/hm2 施药后7d14d 的防效分别达97.37%96.73%;均比1.8%阿维菌素乳油(86.53%)和40%毒死蜱乳油(90.64%)常规用量(分别为500ml/hm2 1200ml/hm2 )都要好。
    但是,加工成甲维盐乳油存在着诸多问题:
    1 耗费大量的有机溶剂(数量可达90%),不但增加了生产成本,而且浪费大量宝贵的石化资源;(2)有机溶剂易于挥发和易燃,给加工生产和贮运带来不安全的因素;(3)大量有机溶剂随着农药撒入田间后,进入大气、河流、污染了环境;(4)在作物花期使用期间,易造成溶剂带来的药害。因此,加工成乳油剂型是一种非安全和环保的剂型。
    甲维盐乳油使用的有机溶剂以苯类溶剂(特别是二甲苯)为主,但近年来随着原油价格上涨,市场上甲维盐乳油中加入甲醇溶剂量不断增多(主要是价格比二甲苯便宜),但在加工的安全性上(甲醇沸点低和对眼睛能致盲)和稳定性上带来一定问题。
    除此之外,国内还有不少厂家的甲维盐乳油是用甲维盐苯油来做的,由于这类未精制的母液中含有对人类或环境存在不可接受和有风险的有毒(含有少量的乙苯、硫酚等物质)苯类溶剂,其代谢物是酚类,这些物质(包括二甲苯)都会对人造成血像变化,降低红白细胞以及引起骨髓的变化和伤害;而且除了溶剂之外,还有许多农药制备时带来的未知杂质,也在未精制的母液中,有些杂质可能是潜在的致癌物质,因此对这种情况更不容轻视。
    国外发达国家,如美国早以作出对含有二甲苯的乳油不给予登记的法规,更不允许用此母液来加工乳油产品。国内2009 年也作出了停止乳油登记的规定,显然对加工甲维盐乳油产品是一个不小的冲击。
    2. 甲维盐可湿粉剂
    加工成传统可湿粉剂在技术上也比较成熟,使用也较方便。由于可湿粉剂型的粒径比乳油液径要大,也由于缺少溶剂,它们比大多数液体制剂的效率要低,但是它们对作物产生的毒害比乳油相对要小。可湿粉的缺点是十分明显的,主要是加工中存在着严重的卫生和安全问题:(1)由于产生的粉尘会增加对操作者吸入和造成对皮肤和眼睛的刺激;(2)若未能严格采取安全保护措施,有可能产生粉尘与敏感物质有爆炸危险;(3)在田间应用时操作人员也有粉尘吸入危险;(4)在用水稀释时难于润湿和混合(需要更长的时间)。因此它已不认为是一种安全和环保的剂型。
    三、甲维盐安全环保剂型
    1. 甲维盐可溶性粒剂
    可溶性粒剂比起可湿粉剂是一种更好的安全环保剂型,因为它无粉尘、易于溶解在水中、使用十分方便和有好的防效。有资料报道,用2%甲氨基阿维菌素可溶性粒剂对水稻稻叶螟的初孵幼虫、低龄幼虫、高龄幼虫均有好的防效,15g/667m2 杀虫效果可稳定在90%以上,而且有好的保叶效果。但国内大多研制的是甲维盐水分散粒剂,未见甲维盐可溶性粒剂产业化报道。
    2. 甲维盐水分散粒剂
    甲维盐水分散粒剂是一种安全和环保的剂型。例如美国百思特作物有限公司就研发了5%甲维盐水分散粒剂,其含量是国内最高的单剂产品,市场也有过销售。目前,国内少数厂家也有登记和生产水分散粒剂产品,含量为5%2.5%。表2和表分别示出了2.5%甲维盐水分散粒剂防治小菜蛾和甜菜夜蛾的防治效果。

 
    结果表明,2.5%甲维盐水分散粒剂处理量6g/667m2 药后1d7d14d 与对照药剂1.5%甲维盐EC 处理量15g/667m2 在防治小菜蛾的防效相当。
    


    结果表明,2.5%甲维盐水分散粒剂处理量6g/667m2药后1d7d14d 与对照药剂1.5% 甲维盐EC 处理量15g/667m2 在防治甜菜夜蛾的防效相当。
    从上看出,2.5%甲维盐水分散粒剂对小菜蛾和甜菜夜蛾均有较好的防治效果,而且速效性和持效性都很好。
    李军明等评价了2.5%甲维盐水分散粒剂防治水稻稻纵卷叶螟药效试验,结果表明,使用量10~20g/667m2 时,具有速效性好有效期长药效稳定,而且对水稻安全等特点。7d 后防效达到92%以上,其效果明显高于2%阿维菌素乳油(73.7%),是替代高毒杀虫剂的理想产品。
    可是国内的甲维盐水分散粒剂在质量上与国外产品有很大差距,表现在有的水分散粒剂产品不能迅速崩解,溶解速度很慢,甚至需要搅拌,有的还有沉淀颗粒,这样的产品在药效上是无法同国外产品相比的。
    其实国外把农药原药加工成水分散粒剂的目的,无非是看重该剂型的安全和环保性,在加工成本上与可湿粉剂是无法相比的。国内加工成甲维盐水分散粒剂可以说并非最有利,因为加工的水分散粒剂质量差和含量低(例如2.5%),加工难度大(填料量大,活性成分均匀分布在填料中难,保持高的悬浮率难度大);而且还要在增加设备投资费用和操作成本上又将花费大量资金,使其总成本远远超过任何液体剂型和可湿粉剂。此外,工艺设备多、工艺技术复杂、能量消耗多、操作难度大而加工的却是含量很低的产品,这就舍弃了加工水分散粒剂的优点。因此,在国内加工低含量的甲维盐水分散粒剂需要全面和综合考虑。
    3. 甲维盐水乳剂
    甲维盐液体剂型主要包括水包油乳液(水乳剂和微乳剂)剂型,甲维盐水乳剂在国内加工的含量以1%为多,由于它用水作介质,可以少用有机溶剂,成为替代乳油的安全和环保的优良剂型。
    甲维盐水乳剂与乳油剂型相比最大特点是克服了苯类溶剂所造成的危害,降低制剂对人和环境的污染,提高了对生产、贮运和使用者的安全性,而且可用水代替乳油制剂中大部分(约80%以上)溶剂,从而降低生产成本。但由于开发甲维盐水乳剂难度较大,所以国内报道研制和登记的甲维盐水乳剂极少。
    1 甲维盐水乳剂的研制
    本公司曾用68.1%甲维盐苯油,用二甲苯作溶剂,乳化剂用量3%,再加抗冻剂、消泡剂和胶体保护剂,水补足至100%,制得过冷、常温、热贮稳定的1%甲维盐水乳剂。后因考虑到该配方使用甲维盐苯油和添加二甲苯作溶剂在环保和安全性上的问题,后改用甲维盐原药来加工1%甲维盐水乳剂,不用二甲苯作溶剂,采用闪点更高的芳烃溶剂油来制备水乳剂。该配方为:甲维盐原药1%(折百),芳烃溶剂油(溶解原药)15%左右,乳化剂用量3~4%,还有抗冻剂、消泡剂和胶体保护剂,余量为水(水量达到80%以上),成为名符其实安全环保的水乳剂。与同含量乳油产品相比,生产成本上大幅度降低,节省了包装、运输成本,降低了对人和动物的经皮毒性并有好的药效,已产业化,并投放市场多年,用户反应良好。
    韩鹏杰等研制了5%甲维盐水乳剂,确定的最佳配方为:甲维盐(97.8%原药)5%(折百),复配乳化剂(EO-PO 嵌段共聚物三苯乙烯苯酚聚氧乙烯醚=1∶18.0%,悬浮助剂(大分子多糖类改性化合物)2.0%,抗冻剂(丙三醇)1.0%,自来水补足至100%。该配方当改变水中含盐量(1000~5000mg/L)及水的硬度(自来水、250mg/L 500mg/L)时,水乳剂的热贮稳定性、冷贮稳定性、乳液稳定性和分散性均合格,粒径的测定结果与去离子水所得水乳剂相差不大,故用自来水,但未见工业化报道。
    2 甲维盐水乳剂药效
    甲维盐水乳剂药效试验与同剂量乳油相比,显示出某些结果:
    田间试验:在0.5%甲维盐水乳剂防治十字花科蔬菜小菜蛾试验。结果表明,使用量在0.75~1.25g a.i./hm2 范围内对作物安全,防效在95%以上,持效期长达14d 以上。同时还可兼治菜青虫和菜蚜,对菜青虫的防效98.36%~99.51%,对蚜虫防效98.62%~99.94%,防效优于1%甲维盐乳油。
    小区试验:结果表明1500 倍对甜菜夜蛾、菜青虫、大豆夜蛾、烟草夜蛾、甘蓝夜蛾、银纹夜蛾、棉铃虫等害虫防效达98%以上。
    田间小区试验:0.5%甲维盐水乳剂对小菜蛾幼虫的防治效果,结果示于表4
    


    0.5%甲维盐水乳剂对小菜蛾的田间小区防治试验是触杀和胃毒同时作用的结果,以其稀释3000 倍的药效最好,13714d 害虫校正死亡率分别为96.62%98.43%99.18%95.44%,均高于对照药剂1%甲维盐乳油;防治效果最高是药后第7d,以后呈降低趋势,但药效维持到14d 校正死亡率仍在95%以上。4000 倍液防效稍低于3000 倍液,但仍高于对照药剂1%甲维盐乳油。5000 倍液防效低于4000 倍液和对照药剂1%甲维盐乳油。上述试验结果表明,甲维盐水乳剂与同剂量乳油相比,药效基本相当或稍高于乳油。
    4. 甲维盐微乳剂
    国内开发和研制甲维盐微乳剂的品种和数量及力度要超过水乳剂,因为微乳剂加工简单,工艺流程短,设备相对比水乳剂少。国内登记的甲维盐微乳剂含量大约在0.2%~5%之间(更多为0.5%1%2%)。一般认为微乳剂型用水作介质,也可以少用溶剂,因此也认为是替代乳油剂型的优良剂型。
    甲维盐微乳剂与乳油相比有不错的防效,例如小菜蛾对多种农药产生抗性,田间防治很困难下,宋东升等用0.5%甲维盐微乳剂的800 倍液和1000 倍液,在药后7d 防效分别达到100%97.5%。杨靖华等报道了0.5%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐微乳剂与乳油的防效进行对比试验,结果示于表5
    


    从表可见,同剂量下甲维盐微乳剂除了24h 外,其防效均优于甲维盐乳油。
    王亚廷等认为在使用4.3%高氯·甲维盐(4%+0.3%)乳油产品中,有机溶剂在配方中使用量占70%比例,这不仅增加成本,也给贮运带来不便和对环境的污染也大大增加。他们在甲维盐与其他农药杀虫剂复配(混剂)中,制成4.3%高氯·甲维盐(4%+0.3%)微乳剂,不仅节省较大数量的有机溶剂,而且药剂的接触角和润湿时间都可大为降低。结果见表所示。
    


    从表可见,同剂量下4.3%高氯·甲维盐微乳剂的接触角和润湿时间都优于乳油,表明其有好的防效。而4.3%高氯·甲维盐微乳剂比4.3%高氯·甲维盐乳油吨成本约降低3,000~3,500 元。
    尽管如此,甲维盐微乳剂并非是一种真正环保和安全的剂型,在加工甲维盐微乳剂中使用不少二甲苯溶剂,甚至于为了节省成本,目前市场上还使用大量的亲水的极性溶剂(如甲醇、环己酮和二甲基甲酰胺等溶剂)来溶解甲维盐,这就使加工的甲维盐微乳剂存在许多不安全的因素,会对环境和食品安全构成新威胁。此外,甲维盐微乳剂使用的乳化剂(包括助乳化剂)用量较大,远远超过甲维盐水乳剂中乳化剂量,一般比加工甲维盐乳油中乳化剂量还要多。这样一来不仅增加成本(与甲维盐水乳剂比),而且更增加了对人和动物的经皮毒性,这也是人们引起重视的问题,目前微乳剂在国内已被认为不再批准登记的剂型产品。
    5. 甲维盐悬浮剂
    甲维盐悬浮剂的单剂未见报道,而有与甲维盐复配的悬浮剂报道:如杨靖华等进行了20%虫酰肼·甲维盐(19%+1%)悬浮剂的研制,认为虫酰肼是非甾族新型昆虫生长调节剂,对鳞翅目幼虫有极高选择性和防效,对抗性棉铃虫、菜青虫、小菜蛾、甜菜夜蛾等有防效,并有极强杀卵活性。甲维盐对鳞翅目害虫尤其是抗性棉铃虫、小菜蛾有特效:具有胃毒和触杀作用,不具有杀卵作用,与其他药剂不易产生交互抗性。两者复配加工成以水为介质的悬浮剂,可以减少大量有机溶剂对环境污染,二者复配可以扩大杀虫谱,加强对鳞翅目害虫的防效。但未见20%虫酰肼·甲维盐(19%+1%)悬浮剂产业化报道。
    四、甲维盐剂型的药效
    1. 甲维盐与几种药剂的药效试验
    赵杨等报道了种药剂:0.3%印楝素乳油、1%甲维盐水乳剂、1.8%阿维菌素乳油、100g/L 虫螨腈悬浮剂(药剂处理浓度均为1000 倍)进行防治小菜蛾的田间药效试验。结果表明,药剂药后1d 防效在43%~53%,药后3d 防效在74%~86%,药后7d 防效在79%~90%。其中以1%甲维盐水乳剂药效最为理想,药后3d 7d 防效分别为86.04%90.72%远高于第二位的100g/L 虫螨腈悬浮剂(80.13%85.23%),并具有一定的速效性及良好的持效性。
    2. 甲维盐不同剂型的药效试验
    在有效成分使用量相同的情况下,对甲维盐种不同剂型(乳油、微乳剂及水分散粒剂)的药效进行了试验,结果列于表7
    


    从表可以看出,甲维盐种剂型在施药后数天防治效果大体相当,不存在显著性差异。
    五、助剂对甲维盐药液表面张力和接触角的作用
    目前市场上甲维盐剂型产品仍以乳油产品为主,甲维盐杀虫剂乳油产品,一般是通过害虫在植物表面接触,从而侵入虫体内起到杀虫效果的(而药剂直接打在虫体上也有可能,但几率很小)。甲维盐乳油产品中含有较多表面活性剂,认为应该具有较大降低表面张力的能力。甲维盐乳油产品对易润湿的植物一般应该能满足要求,而对难润湿的植物是不够的。因为乳油中使用较多的表面活性剂主要用作乳化剂,虽说它们也有降低表面张力的能力,但毕竟与真正的润湿助剂是有差别的,而助剂的浓度又未达到其临界胶束浓度,其效果也就表现很差。表和表列出了不同助剂处理0.5%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐药液的表面张力和接触角。
    

    从表可见,不加助剂的甲维盐乳油表面张力与难润湿的作物,例如甘蓝、水稻和小麦等植物的临界表面张力值(分别为36.436.7 36.9mN/m)大致相当,表明不易润湿它们。使用0P-10JFC 和有机硅Silwet408 助剂可以使表面张力降低到这些作物的临界表面张力值以下,可以润湿这些作物,但是程度有不同,前二者大致相当,以有机硅Silwet408 助剂最有效。
    同样地从表可见,使用0P-10JFC 助剂能降低易润湿作物(油菜和番茄)的接触角,但降幅不大;而对难润湿作物(大葱和甘蓝)则较为有效。使用有机硅Silwet408 助剂无论易润湿和难润湿的作物,均能使液滴迅速铺展,接触角趋于零。因此添加合适的助剂可以降低0.5%甲维盐乳油药液表面张力和接触角,有利于药剂的药效发挥。
    此外,王兴全对2%甲维盐EC 添加几种增效助剂结果进行研究,结果表明:制剂产品在热稳定性(热贮14d 后)合格的条件下,添加NP-10JFC、氮酮、655G(改性高级脂肪醇类表面活性剂,福建威尔生物公司产品)的表面张力分别为31.09mN/m30.53 mN/m29.66 mN/m29.28 mN/m。这些增效助剂都有助于2%甲维盐EC 的药效发挥作用。
    虽然这里没有其他剂型(水乳剂、微乳剂及水分散粒剂)的数据,看来添加合适的助剂同样对这些剂型药液表面张力和接触角的降低,以及药效发挥是有用的。
    近几年来,国内登记的甲维盐剂型都是混剂产品,主要为高氯甲维盐·甲维盐的微乳剂(94 个)、乳油(28 个)和水乳剂(个),含量在1.1%~5%之间;甲维盐·氯氰菊酯微乳剂(17个)。其他混剂产品则很少,如10%多杀·甲维盐水分散粒剂(2个),5.3%联苯·甲维盐微乳剂(个),甲氰·甲维盐乳油(2个),15%噻嗪酮·甲维盐乳油(个),多··甲维盐悬浮种衣剂(个);而未见甲维盐单剂产品登记。
    六、甲维盐的光解
    对甲维盐的光解进行细致、系统的研究有助于获知该药的最终残留物,并对药物的田间使用具有指导作用。甲胺基阿维菌素的结构是一种由十六元大环内酯与一个二糖(齐墩果糖)所形成的苷,而且在C4位用甲胺基取代了原有的羟基,其结构中很多部位,如醚键、酯基等都是光解活性部位,因此推测其苯甲酸盐在施用后受光照射可能得到众多的产物,这一结果已被证实。
    Wrzesinski 等人对白菜表面甲维盐的残留做过分析,与甲维盐玻璃薄层光解实验对比发现,有六种成分在两个实验中分别得到证,它们是MSBlaFABlaMFBlaABla8/9-ZMABla 及母体化合物。
    对光解的影响因素,用(14CMABla 苯甲酸盐水溶液的光解研究表明,在人造光或自然光连续照射下,其光解速率与母体化合物的浓度和所用辅助溶剂有关。表10 列出了1%v/v)甲维盐溶液,在连续光照条件下光解一半所需的时间与浓度和助溶剂的关系。
    


    从表10 可见,在丙酮(光敏剂)或乙醇(氢原子给予体)作为助溶剂的缓冲溶液中,甲维盐的光解速率则明显提高,从而导致甲维盐的快速光分解。
    Miller Zepp 提出:如果一个化合物吸收了λ>290nm的可见光之后,它就会经历一个直接光分解过程。在两种不同浓度(19.3×10 M 3.09×10M 的甲维盐的甲醇溶液的UV-可见吸收光谱中,低浓度(3.09×10M )溶液在λ>290nm范围内未见有吸收带;但是对较高浓度(19.3×10M)溶液在λ>290nm 范围可观察到吸收谱带。因此在较低浓度(1~30mg/kg 下使用甲维盐可观察到较弱的吸收(λ>290nm),即较低浓度的甲维盐溶液的光解程度较小。
    此外,(14CMABla 苯甲酸盐水溶液的光解研究表明光解速率还与光照强度有关,光照强度强其光解速率就快,反之则慢。因此,甲维盐的光解速率是:夏季秋季冬季。
    因此,甲维盐的产品在存放和贮运中,应该避光和密封;在甲维盐应用时,也容易光解,并且受环境因素的影响较大,在一定程度上限制了它的使用以及药效的发挥。
    如何防止甲维盐的光解,对于发挥其药剂的作用是很重要的。笔者认为有以下几种方法:
    1 在甲维盐剂型产品中加入防紫外线剂,可以起到防止光解作用。
    2 在甲维盐剂型产品中加入有机硅助剂,加速药液的润湿、铺展和渗透,此法在阿维菌素中使用是有成效的。
    3 把甲维盐加工成微胶囊剂,微胶囊起缓释保护有效成分作用。例如朱欣妍等将甲维盐制成微球制剂(指甲维盐分散或包埋在明胶、聚乳酸等高分子聚合材料中形成球状实体),可以有效降低它的光解及在环境中的降解速度。甲维盐微球自然光照10h 后光解率仅为31.74%,明显低于甲维盐原药中光解率82.22%和在微乳剂中的光解率80.04%;而且甲维盐微球在水中的缓释效果较为明显,60d 可以释放70%左右。用5%甲维盐微球制成可湿粉剂在室内药效试验结果表明:5%甲维盐微球可湿粉具有明显的缓释功能,施药60d 后小菜蛾龄幼虫的死亡率仍然可以达到63.33%,而3%甲维盐微乳剂在小菜蛾龄幼虫的死亡率仅为20.00%。由此可见,把甲维盐加工成微球可湿粉的药效比常规甲维盐微乳剂更持久,可达60d 以上。
    4 在甲维盐剂型产品喷洒时,需要选择合适的时间,如在傍晚和阴天(无阳光)施药时也可减少光解作用。
    七、结语
    甲维盐不但继承了阿维菌素的一系列优点,而且在防治鳞翅目害虫方面有更高活性。甲维盐剂型中,目前仍以乳油为主,但使用大量有机溶剂存在着不安全因素和污染环境的危害。开发水乳剂、水分散粒剂和微胶囊剂是加工甲维盐剂型的方向,特别是甲维盐水乳剂在安全性、环保性和成本上更优于其他剂型。